专家预测,随着我国器官移植手术的逐渐普及,我国的免疫抑制剂市场最终规模可达一二百亿元人民币,这是一个谁也不愿放弃的重要市场。由于雷公藤多甙是一种上市已久且疗效确切的中药提取物免疫抑制剂,作为我国一种拥有自主知识产权、且产销均能得到保证的产品,其市场前景极其光明。

    雷公藤系卫矛科雷公藤属多年生藤本植物,通常生长于闽、浙、粤、桂及云贵等省海拔400~500米的山坡上。雷公藤又名黄藤根或霹雳木,《本草纲目》一书收载有此药。雷公藤的茎、叶和根均有毒,故闽人称其为“山砒霜”。

    “中国首创植物新药制剂”

    上个世纪80年代初,江苏泰州制药厂在中国皮肤病研究所专家的协助下,率先开发上市国内第一个雷公藤多甙片(10mg/片),主治风湿性关节炎和类风湿性关节炎等顽症。由于当时市场上缺乏有效的关节炎治疗药,故雷公藤多甙片上市后迅速走红大江南北,市销量高达上千万瓶。随着市场容量的扩大,国内现已形成以泰州制药厂和浙江新昌制药厂为首的两大雷公藤多甙生产商。此外,国内还有包括湖南、湖北、江西、广东、福建等省在内的数十家雷公藤多甙生产厂商。据业内人士估计,近年来,雷公藤多甙片在国内市场的规模在1亿元人民币左右。近据国内媒体报道,雷公藤多甙片已经世界卫生组织认定为治疗关节炎的“中国首创植物新药制剂”,其意义不亚于抗癌症药“青蒿素”的开发上市。

    实际上,目前国内销售情况不错的雷公藤多甙片仅仅利用了雷公藤的一种成分。而我国学者公布的已搞清楚化学结构的雷公藤成分至少有100多种,其中大约有70种具有不同的药理作用。雷公藤的植物化学成分大体上可分成3类：生物碱类(如烟酰倍半萜、雷公藤碱、雷公藤定、雷公藤亭等)；二萜类(如雷公藤甲素、乙素等等)；三萜类(如雷公藤红素、雷公藤内酯甲、内酯乙等)。近年来,我国学者又陆续从雷公藤中分离出了不少具有潜在开发价值的单体成分如T2-93、萨拉系酸和LLDT-8等。

    不亚于紫杉醇的发现

    武汉植物园的袁晓副研究员与美国韦恩大学研究人员合作,利用无毛裸鼠为实验动物证实,雷公藤中含量较高的一种植化成分——雷公藤红素具有出色的抗肿瘤作用。而且雷公藤红素的抗癌机理完全不同于现有抗癌化疗药物。据美国3位诺贝尔医学/生理学奖获得者共同提出的新理论：泛素——蛋白酶通路是细胞内蛋白质降解的重要通路,它在肿瘤生长与转移中起着关键性的作用。根据细胞分子学理论,调节细胞生长、信号转移、基因转录和凋亡等均由蛋白酶负责降解。根据上述诺贝尔医学奖获得者的新理论,美国公司率先开发出了一批“蛋白酶抑制剂”类抗癌新药,而且在肿瘤临床治疗中效果良好。这些蛋白酶制剂包括非小细胞肺癌治疗药和晚期乳癌治疗药等,它们的单品种销售额已达5亿~10亿美元/年。

    从雷公藤中提取的雷公藤红素(又名“雷公藤内酯醇”)恰巧具有抑制细胞蛋白酶的作用,所以雷公藤红素堪称为一种天然抗癌药物。雷公藤红素的抗癌作用被中美两国学者共同证实,其意义不亚于美国学者在上个世纪70年代初发现了来自太平洋紫杉树皮中的紫杉醇(Taxal)。更重要的是,雷公藤红素对人体非常安全,无论单独服用还是与其他化疗药配伍使用,基本上无毒副作用。据专家估计,雷公藤红素一旦获准上市,它将成为继紫杉醇之后又一个高效低毒的抗肿瘤植物药(据中美两国学者共同发表的论文,雷公藤红素的抑瘤作用高达65%~93%,远远超过紫杉醇)。

    另据国内媒体报道,中科院上海药物所的谢毓元院士及其同事在长期的雷公藤研究中发现了一种新的单体成分(代号“LLDT-8”)。动物实验证实,该物质可用于治疗包括红斑狼疮、多发性硬化症、牛皮癣等在内的多种自身免疫系统疾病,而这些顽固性疾病在目前仍无有效治疗药物。LLDT-8一旦获准上市,亦有可能成为国内(甚至国际)医药市场上的畅销新药。谢院士乐观地预测：由上海药物所首创的雷公藤提取物类新药LLDT-8若能顺利上市,其近期市场规模将达30亿元/年甚至更高。

    系列单体药物的市场规模均可上亿元

    其实,科学家早已发现,许多中药具有不同程度的免疫抑制作用。早在十几年前,国内临床医生即已发现：雷公藤多甙是一种效果不错的中药免疫力抑制剂,能延长移植皮肤、心、肾、肝等器官的存活时间,且副作用较少。目前,我国的免疫抑制市场规模为50亿~60亿元人民币,其中西方公司在我国上市的山地明(环孢素)和他克莫司为代表的免疫抑制剂占据了我国80%(指金额)的免疫抑制剂市场。专家预测,随着我国器官移植手术的逐渐普及,我国的免疫抑制剂市场最终规模可达一二百亿元人民币,这是一个谁也不愿放弃的重要市场。由于雷公藤多甙是一种上市已久且疗效确切的中药提取物免疫抑制剂,作为我国一种拥有自主知识产权、且产销均能得到保证的产品,其市场前景极其光明。据最新报道,雷公藤多甙无论单独使用还是与其他免疫抑制剂(如山地明、他克莫司等)配伍使用,均有良好的抗排斥作用,可促进移植器官的生长。

    新发现的雷公藤单体的其他治疗作用还包括：抗炎、抗生育(男性避孕药)、抗白血病、抗斑秃(促生发药)、治疗结核病、抗视网膜炎等19种常见疾病。这些单体一旦被开发成为新药,其市场规模均可上亿元人民币。

    我国将迎来雷公藤新药开发高潮

    前20年,由于国内关节炎药物市场对雷公藤多甙片的需求量巨大,导致雷公藤野生资源(药用其根)锐减,某生产地的雷公藤资源接近枯竭。

    令人欣慰的是,近几年来,国内一些传统雷公藤产地的地方政府正在将人工种植雷公藤作为一项富民工程来抓。据报道,福建省泰宁县拟建立2.5万亩雷公藤生产基地,预期几年后每年可产雷公藤鲜药材90万公斤以上；福建的南平、建阳等地区亦是传统雷公藤产区,这些地区的政府也在大力扶持人工栽培雷公藤；而浙江南部的丽水地区政府更提出了一个雄心勃勃的计划：拟在5年内,在丽水下属的各县市建立10万亩雷公藤GAP栽培基地,同时发展雷公藤单体产品生产,由此形成“种植→提取→销售”一条龙。据了解,目前雷公藤单体(如雷公藤红素、雷公藤甲素等)平均单价为4000万元/kg,市场需求量达40kg/年,而且目前国内年产量仅10 kg左右。

    此外,湖南怀化、湖北恩施、江西吉安等地区亦在建立雷公藤栽培基地及单体提取厂。据悉,怀化市的雷公藤单体生产已颇具规模,目前可年产雷公藤单体2kg。

    从不久前在沪召开的全国雷公藤学术研究会上又传来振奋人心的消息：与会学者一致认为,今后几年我国将迎来雷公藤新药开发高潮,开发的雷公藤单体新药将成为我国乃至世界医药市场上的“新秀”。雷公藤这一古老的中国地产植物药有望继青蒿素、银杏(叶)提取物之后,成为令全球嘱目的又一重要植物新药来源,其市场潜力不容低估。